Запропоновано новий підхід до синтезу 5,6-дигідропірид-2-онів, який базується на взаємодії зазначених "пуш-пульних" єнамінів з 1-хлоралкіл-ізоціанатами. Знайдено, що N-бензил-3-ціано-1,4-дигідропіридин селективно вступає в реакції електрофільного заміщення тільки з обмеженим колом високоактивних електрофільних агентів.

  Скачати повний текст

Розроблено методологію регіоселективного анелювання ядра піридину, піримідину та фосфагетероциклів з ендоциклічним С-Р зв'язком до pi-збагачених аміногетероциклів, анілінів і фенолів, яка стала основою для створення нових підходів до конденсованих гетероциклічних систем. Запропоновано нові методи анелювання піридинового циклу (до піразолу, ізооксазолу, тіофену, фурану, піролу, імідазолу, тіазолу, індолу, бензофурану, бензотіофену й урацилу), та піримідинового циклу (до піразолу, імідазолу, тіазолу та піролу). Розроблено методи введення та зняття захисних груп з атома азоту азольного циклу ядра біциклічної системи конденсованих піридинів і піримідинів. На основі одержаних N-незахищених пуриноміметиків синтезовано ряд нуклеозидів та їх аналогів, перспективних кандидатів для пошуку інгібіторів ІМФД (інозин-5'-монофосфатдегідрогенази) й АДА (аденозин-деамінази). На основі похідних аміногетероциклів створено нову стратегію синтезу конденсованих фосфагетероциклів з ендоциклічним С-Р зв'язком (оксоазафосфінінів, діазафосфінінів, оксазафосфінанонів, діазафосфінанонів) і з'ясовано межі її застосування.

  Скачати повний текст

Досліджено умови і фактори формування якості поливної води Інгулецької зрошувальної системи. Визначено вплив на якість води основних факторів: гідрологічного та гідрохімічного режимів р. Інгулець, витрат головних зрошувальних насосних станцій, забезпеченості вегетаційного періоду атмосферними опадами, розроблено відповідні моделі. Обгрунтовано систему меліоративних заходів, що забезпечують покращення умов формування поливної води, розроблено рекомендації щодо управління її якістю шляхом регулювання роботи головних насосних станцій з урахуванням водності року. Зроблено висновок про те, що покращення якості поливної води Інгулецької зрошувальної системи впливає на збереження та підвищення родючості зрошуваних темно-каштанових грунтів та чорноземів південних, покращення їх екологічного стану, зменшення витрат на хімічні меліорати, підвищення урожайності сільськогосподарських культур.

  Скачати повний текст

Дисертаційна робота присвячена розробці нових препаративних методів синтезу функціоналізованих 1,3-оксазолів декорованих аліфатичними замісниками як будівельних блоків для потреб медичної хімії. Розроблено метод синтезу (S)-4-алкіл-2-(піролідин-2-іл)оксазолів, виходячи з L-Boc-проліну, який грунтується на циклізації його похідних в умовах реакції Апеля. Оптимізовано тристадійний синтетичний підхід до оксазол-4-карбоксилатів, що містять у положенні 5 приєднані шляхом С–С-зв'язування по всіх можливих положеннях піролідин та піперидин. Знайдено ефективний підхід до синтезу нових sp3-збагачених 4,5-дизаміщених оксазолів із функціональною групою в положенні C-4, що базується на перетворенні функціональних груп у 4-му положенню оксазолу, виходячи з естерної функції. Досліджено циклізацію 4,5-дизаміщених біфункціональних похідних оксазолу, що містять СH2Cl-групу в 4-му положенні та аміноалкільний фрагмент у 5-му. Розроблено препаративні підходи до синтезу 2-, 4- та 5-бромоксазолів.^UThe dissertation is devoted to the development of novel preparative approaches to functionalized 1,3-oxazoles decorated by alkyl substituents as MedChem relevant building blocks. A convenient four-step approach to the synthesis of (S)-4-alkyl-2-(pyrrolidin-2-yl)oxazoles starting from L-Boc-proline inspired by naturally occurring oxazole-containing peptidomimetics is described. A stereolibrary of conformationally restricted oxazole-containing amino acids, namely, all isomers of 5−pyrrolydinyl- and 5-piperidinyloxazole-4-carboxylic acids, were designed and synthesized. An efficient approach to the preparation of novel sp3-enriched 4,5-disubstituted oxazoles bearing a functional group at the C-4 position is developed. Unexpectedly was found that Base-promoted cyclization of N-Boc-ω-(4-(chlorome-thyl)oxazol-5-yl)alkylamines led to the corresponding “dimerization” products containing fused 10-, 12-, and 14-membered rings. An approach to synthesis of 2-, 4- and 5-bromooxazoles was developed.