Дисертаційна робота присвячена комплексному дослідженню практично значимих методів синтезу біоактивних сполук в ряду S-похідних 4-аміно-5-(5-R-піразол-3-іл)-1,2,4-триазол-3-тіолу і продуктів їх хімічної трансформації, а також стратегії пошуку біологічно активних агентів з потенційною протимікробною, протигрибковою, протизапальною, антиоксидантною активністю, встановленню певних закономірностей «структура-біологічна дія», виявленню оптимальних напрямів хімічної модифікації з метою підвищення фармакологічних характеристик та подальшим рекомендаціям щодо сполук, які можуть бути кандидатами для створення біологічно активної субстанції. Вагоме значення цієї роботи полягає в тому, що вона розширює можливості та створює додаткові перспективи для подальших досліджень у сфері розробки потенційних лікарських препаратів. Інноваційні знання, одержанні в ході виконання дисертаційного дослідження, можуть стати цінним внеском у розвиток сучасної медицини та фармації.В ході проведеного дослідження було одержано 81 сполуку, які були піддані біологічному тестуванню для оцінки їх гострої токсичності, протимікробної, протигрибкової, антиоксидантної та аналгетичної активності. З цих сполук було виділено найбільш активні. Крім цього, були виявлені певні зв'язки між хімічною структурою та біологічною активністю цих речовин.Для подальших поглиблених фармакологічних досліджень рекомендовано 2 сполуки, які проявляли найвищий потенціал біологічної активності. Серед них ізопропіл 6-(2,6-дихлорофеніл)-3-(3-метилпіразол-5-іл)-6,7-дигідро[1,2,4]триазоло[3,4-b][1,3,4]тіадіазин-7-етаноат, який проявляє протигрибкову дію та продемонстрував задовільні показники аналгетичної активності та (6-(2,6-дихлорофеніл)-3-(3-метилпіразол-5-іл)-6,7-дигідро[1,2,4]-триазоло[3,4-b][1,3,4]тіадіазин-7-іл)(феніл)метанон, який виступив потенційним антиоксидантним агентом. Наведені похідні 1,2,4-триазолу являються перспективними кандидатами для удосконалення, подальшого вивчення і майбутньої розробки нових засобів терапевтичного спрямування.

Постачальник даних: УкрІНТЕІ (Український Інститут науково-технічної експертизи та Інформації)

  Завантажити автореферат